Desenvolvimento de sistema de liberação controlada a partir de micropartículas lipo-poliméricas para veiculação de vitamina A

Abstract

Programas de suplementação de megadoses de vitamina A, evidenciam um problema de saúde pública presente em países subdesenvolvidos, que gera Hipovitaminose A, carência do nutriente que causa xeroftalmia, cegueira e até morte. Os suplementos de vitamina A, administrados por via oral, provocam efeitos colaterais como diarreia, vômito, febre ou anorexia. Para o aperfeiçoamento do transporte do fármaco, foram produzidos sistemas de liberação controlada, em que se desenvolveram e caracterizaram micropartículas compostas por poli (3-hidróxibutirato) (PHB), óleo de coco extra virgem e alfa tocoferol para a veiculação do nutriente, na forma de acetato de retinol. As micropartículas foram obtidas através do método de emulsão/evaporação do solvente, em uma emulsão óleo/água, utilizando-se acetato de retinol, PHB, óleo de coco, alfa tocoferol na fase interna, junto ao clorofórmio como solvente orgânico e, álcool polivinílico (PVA) na fase externa. O perfil de liberação das mesmas foi avaliado em condições intravenosa, estomacal e ao longo do bile. Sua análise morfológica foi realizada através do Microscópio Óptico. O perfil de liberação in vitro da vitamina A ao longo do bile (pH 8,5) e o meio intravenoso (pH 7,4) se revelou uma liberação propicia, por ser constante e controlada. Já a liberação no meio estomacal (pH 2,2) se mostrou acentuada após 90 minutos do início do teste.

High-dose vitamin A supplementation programmes, evidences a public health problem present in underdeveloped countries, that leads Hypovitaminosis A, a nutrient deficiency which causes xerophthalmia, blindness and also death. Vitamin A supplements, administrated by oral route, promotes side effects such as diarrhoea, puke, fever or anorexia. For the drug transport improvement, controlled release systems were produced, in which microparticles compounded of poly-hydroxybutyrate (PHB), extra virgin coconut oil and alpha-tocopherol, were developed and characterized to the vehiculation of the nutrient, as acetate retinol form. The microparticles were obtained by the emulsion/evaporation of the solvent method, in an oil/water emulsion, using acetate retinol, PHB, coconut oil, alpha-tocopherol in the inner phase, together the chloroform as organic solvent and, polyvinyl alcohol (PVA) in the external phase. Them release profile were available in intravenous, stomachal, and during the bile conditions. Them morphological analysis were realized by the Optical Microscope. The in vitro release profile of vitamin A during the bile (Ph 8.5) and intravenous (Ph 7.4) conditions revealed a propitious liberation, a cause of his constant and controlled liberation. In the other hand, the stomachal (Ph 2.2) liberation showed an accentuated liberation after 90 minutes of the test starting.